京都大學和福岡大學等合作研究團隊將 GABAA 受體 (*)，一種識別和傳遞 γ-氨基丁酸 (GABA) 的蛋白質，改造為熒光傳感器，以尋找作用於特定受體的藥物。方法。
受體是位於細胞表面的結構的總稱，識別細胞外信息物質，與它們特異性結合，並將該信息傳遞到細胞內部。 GABA是一種對大腦活動起抑製作用的神經遞質，識別這種GABA並傳遞信息的稱為GABAA受體。該受體是發現抗精神病藥物的目標，因為當異常發生時，它與許多精神疾病有關，例如焦慮症、睡眠障礙、抑鬱症和精神分裂症。然而，GABAA受體具有多個結合位點，目前使用的藥物存在作用於這些多個位點而產生副作用的問題，開發只作用於特定GABAA受體的藥物受到了追捧。
研究小組使用了一種獨特的方法來標記一種特定的熒光蛋白，並用它為 GABA 結合位點（GABAA 受體的藥物結合位點）和苯二氮卓類藥物（增強作用的藥物）創建了一個熒光傳感器。 GABA) 結合位點。成功。這使得響應作用於這些特定結合位點的藥物發出熒光成為可能。此外，通過這種傳感器方法，我們在 1280 種化合物中發現了兩種新型 GABAA 受體激動劑（PPT 和 TBB）。
此次構建的熒光傳感技術將帶動無副作用的GABAA受體激動劑的研發。此外，我們發現的這兩種GABAA受體激動劑有望在未來成為精神藥物的新候選者。此外，預計該結果可廣泛應用於針對結構信息不足且難以進行合理藥物設計的其他細胞膜受體的藥物搜索。
* 氨基丁酸A受體GABA“A”正式用下標書寫。
