千葉大學的渡聰(碩士二年級學生)和特聘副教授橋本卓也(千葉碘資源創新中心)領導的研究小組利用千葉豐富的自然資源碘開發了一種新型有機材料。一種合成方法。它可用於從藥物發現到基礎學術研究的廣泛領域。
1,2-氨基醇是全球小分子藥物銷售中最重要的分子支架。該分子有機合成最合理的方法之一是烯烴的氨氧基化,它是基於廉價且容易獲得的稱為烯烴的物質合成的。這種合成方法中使用鋨催化劑的方法是眾所周知的,但鋨金屬價格昂貴且有毒,因此尚未在藥物開發中實際使用。
千葉大學於2018年開設了千葉碘資源創新中心。千葉縣正在開展旨在有效利用碘的研究和開發,碘是一種重要的自然資源,約佔世界產量的四分之一。
基於這些知識,該研究小組一直致力於用廉價且低毒的碘替代鋨的研究。該研究成功的關鍵是獨特開發的N-(氟磺酰基)氨基甲酸酯,這是一種為烯烴提供氮和氧的新試劑。利用日本研究領先於世界的有機碘催化化學知識,我們將試劑與底物混合,並在碘催化劑的作用下,從烯烴中有效地僅合成了具有所需結構的1,2-氨基醇。
結果,由於催化劑的高毒性而無法投入實際應用的合成方法,使用廉價且低毒的碘催化劑已成為可能。由於可以有效地獲得藥物中常用的主要結構,因此有望在未來的藥物發現研究中成為一種能夠簡單快速合成候選藥物的技術。