名古屋工業大學中村修一副教授等人成功開發出世界上首個光學活性氮丙啶化合物的高效合成新方法。
光學活性化合物廣泛應用於醫藥、農藥、液晶材料等領域,近年來,開發高效的合成方法被視為重要。即使結構式相同,由於原子的三維排列不同,對生物體的作用也大不相同,因此需要一種可以選擇性合成有用物質的方法(高立體選擇性合成法)。
此次,課題組重點研究可作為各種醫藥產品合成原料的光學活性氮丙啶化合物。雖然已經存在幾種合成這種氮丙啶的方法,但它們都存在需要昂貴的催化劑和原材料等缺點,因此我們的目標是開發一種更簡單、更有效的合成方法。然後,他設計了一種能夠以高度立體選擇性的方式合成氮丙啶的方法,方法是使氮丙啶與親核試劑(一種將富含電子的化學物質攻擊為缺乏電子的化學物質的物質)反應。我們還開發了一種新的催化劑來實現這一反應,並成功實現了世界上第一個高度立體選擇性的氮丙啶化合物合成方法。
通過使用該方法合成的氮丙啶化合物,有望降低醫藥產品的開發成本。此外,通過將這種氮丙啶化合物與各種反應物反應,可以誘導出光學活性胺,這些胺在醫藥產品中也很豐富,因此有望擴展到更多醫藥產品、農藥和液晶材料的開發。 ..
論文信息:[Angewandte Chemie International Edition] 手性雙(咪唑啉)-Zn(II)催化劑對 2H-氮丙啶與亞磷酸鹽的對映選擇性反應