衛材株式會社的聯合研究團隊是東京理科大學理學院應用化學系椎名勇教授,在被稱為晚期預後不良因素的MET陽性胃癌的治療實驗中取得成功使用高爾基體抑製劑M-COPA的胃癌,以及高爾基體抑製劑可作為頑固性胃癌的新型抗癌劑應用的可能性,宣佈在世界上首次公開。

 此前有研究表明,天然黴菌衍生的M-COPA(2-甲基考丙酰胺)具有高爾基體抑制活性和強抗癌活性,並成功人工合成了M-COPA,目前尚不清楚對哪種癌症有效。

 MET 等受體酪氨酸激酶 (RTK) 由高爾基體加工並在癌細胞表面表達。研究小組現在已經研究了 M-COPA 對細胞增殖的敏感性,因為它可以用於治療 M-COPA 過表達 MET 的胃癌。結果,它在 MET 擴增的胃癌細胞中表現出良好的敏感性,抑制了 MET 蛋白的加工,並顯著抑制了細胞表面的表達。此外,將 MET 陽性胃癌細胞系 (MKN-45) 皮下移植到裸鼠體內並進行 M-COPA 治療實驗時,腫瘤生長得到顯著抑制。M-COPA 的選擇性抗癌作用也在表達 FGFR2(成纖維細胞生長因子受體 2)的難治性硬胃癌細胞系中得到證實。這些結果在世界上首次表明,高爾基體有望成為胃癌的治療靶點,可擴增 MET 和 FGFR2 等 RTK。

 這項研究的結果有望加速 Gordi 體抑製劑的開發,作為一種不同於酪氨酸激酶抑製劑和單克隆抗體藥物的 RTK 依賴性癌症的新治療方法。

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