筑波大學生命與環境科學學院的 Takeo Usui 副教授領導的研究小組成功開發出 Gastatatin,這是一種抑制 γ-微管蛋白的化合物,γ-微管蛋白可促進在細胞分裂中發揮重要作用的微管成核。

微管是細胞骨架之一,是由α/β-微管蛋白聚合形成的管狀蛋白,是細胞分裂過程中均勻分離染色體的有絲分裂紡錘體的主要成分。因此,α/β-微管蛋白抑製劑被用作針對活躍進行細胞分裂的癌細胞的治療劑。然而,由於微管在細胞分裂之外發揮著重要作用,因此使用α/β-微管蛋白抑製劑存在損害不進行細胞分裂的正常細胞的問題。

γ-微管蛋白是一種促進α/β-微管蛋白聚合的蛋白質,過去的研究表明它在細胞分裂過程中被激活,並在一些癌細胞中過度表達。由於這些原因,γ-微管蛋白抑製劑的開發有望成為一種副作用很少的新型抗癌劑。

本課題組通過合成開發該藥物,分離出一種從原產於巴西的豆科植物葉子中分離出的具有抑制微管聚合和解聚功能的物質glaziovianin A,以及一種具有抑制微管聚合功能的抗癌物質。普那布林,我們開發了γ-微管蛋白特異性抑製劑化合物Gatastatin。加他汀未來有望用於γ-微管蛋白功能分析和新型抗癌藥物的開發。

出處:【筑波大學】新型抗癌藥開發成果~γ-微管蛋白特異性抑製劑開發成功~

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