金澤大學、大阪大學、東北大學和北海道大學的一個聯合研究小組有機合成了催產素(OT)的類似物,它是調節社會行為的重要激素,是一種天然產生的內源性OT。我們新發現了一種作用時間更長、作用更大的化合物。
OT是一種肽激素,作用於子宮和乳腺、心臟和中樞神經系統等生殖器官。 OT還具有神經活動調節作用,在許多哺乳動物物種的社會行為和認知/記憶等社會交往中發揮重要作用,也被稱為“愛情激素”。最近,已顯示它可能對社會交流障礙有效,這是自閉症等精神疾病的主要症狀,但傳統的 OT 樣化合物已能夠證明足夠的藥理作用。然而,期待新的 OT 類似物.
因此,本次合作課題組在carvetocin的基礎上,在第7位氨基酸“脯氨酸”中加入了甘氨酸氟苯,這是一種OT類似物,將-SS-結構變為-SC-,形成了OT的環狀結構。合成其中添加了羥丙基化甘氨酸的化合物,並分別命名為“化合物2”和“化合物5”。有趣的是,研究表明這些化合物比 OT 更有效,預計持續時間更長。
基於這一結果,預計這些新型合成化合物將在未來有效地用作與改善自閉症譜系障礙等症狀相關的新藥。
論文信息:[Journal of Medicinal Chemistry] 催產素的高效類似物和長效類似物用於治療社會障礙樣行為的開發