東海大學、東北大學和大阪大學的研究小組成功地化學合成了一種新型人工胰島素“硒代胰島素”,其中天然胰島素中的一個二硫鍵被二硒鍵取代。因此,它有望作為一種新型胰島素製劑在體內具有持久的藥效,用於治療糖尿病。
雖然胰島素製劑是唯一危及糖尿病患者生命的藥物,但頻繁的皮下給藥是身體和精神上的負擔。在藥物發現領域,為了減輕患者的負擔,開發一種在體內長期循環和作用以支持胰島素基礎分泌的新型長效胰島素製劑一直是一個課題。
給藥後,胰島素通過血液在體內循環,最後在腎臟中被胰島素降解酶 (IDE) 分解並作為尿液排出體外。如果能人為地製造出對這種 IDE 具有高分解抗性(= 分解時間長)的胰島素,將導致開發一種新型長效胰島素製劑,該製劑可在體內長時間循環。 .
該研究小組重點研究了硒原子的反應性和二硒鍵的穩定性。成功化學合成一種新型人工胰島素“硒代胰島素”,其中天然胰島素(來源於牛胰腺)中的一個二硫鍵被二硒鍵取代,結果證明與胰島素等效。此外,發現它對體內存在的胰島素降解酶(IDE)表現出顯著的降解抗性。
從本研究結果來看,認為“硒代胰島素”在體內具有長效藥效,有望作為新型長效胰島素製劑應用。